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董晓臣教授课题组在ACS Appl. Mater. Interfaces上发表新型吡咯并吡咯二酮光敏剂在靶向肿瘤光动力治疗上的应用
 添加时间:2016/11/04 发布: 管理员
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癌症又称为恶性肿瘤,是威胁人类健康与生命的重大疾病之一。随着医疗技术的不断发展,以手术和放、化疗为主的治疗手段有了长足进展,但由于恶性肿瘤发病机理复杂、治疗难度大,其对肿瘤的治疗效果还有一定的局限性,寻找高效低毒的肿瘤治疗方法一直是癌症治疗领域的难点和热点。光动力治疗是一种氧分子参与的伴随生物效应的光敏化反应,其基本治疗过程是借助富集在肿瘤中的光敏剂在光激发下发生光化学反应达到破坏肿瘤细胞的效果,与手术、放疗、化疗等传统肿瘤治疗方式相比,光动力治疗具有非入侵性、毒性低、选择性好及可协同治疗等优点,是一种最具潜力的肿瘤治疗新方法。光动力治疗技术的发展,特别是新型高效光敏剂的开发对于提高肿瘤治疗效率、减少肿瘤病人的痛苦具有非常积极的作用。

吡咯并吡咯二酮(DPP)是一种具有易修饰,高耐热,耐光,颜色明亮等优点的染料。特别是3,6-二(2-噻吩基)-2,5-二氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1,4-二酮衍生物(DTDPP)具有优良的荧光性能和单线态氧产率高的特性,并且通过重原子(Br)修饰可以进一步提高单线态氧的产率。然而,实现DTDPP的水溶性和对特定肿瘤细胞的靶向性仍然是一个巨大的挑战。透明质酸(HA)已被证明具有良好的水溶性和生物相容性,因此HA在生物医药中得到越来越多的应用。特别是HA对CD44受体过度表达的肿瘤细胞,比如HCT-116肿瘤细胞具有高度选择性。

IAM团队董晓臣教授课题组通过制备3,6-二(2-溴-噻吩基)-2,5-二氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1,4-二酮(DTDPPBr2)并与透明质酸(HA)共价结合,得到一种具有肿瘤靶向性的新型光敏剂:DTDPPBr2-HA,其被应用于肿瘤细胞以及活体光动力治疗肿瘤上表现出良好的单线态氧产生能力、优异的水溶性和肿瘤细胞靶向性,能够有效的杀死肿瘤细胞,实现对肿瘤的靶向性光动力治疗。因此,DTDPPBr2-HA有望成为光动力治疗肿瘤的候选药物,具有巨大的应用前景。

文章链接:http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.6b01533

文章附件:董晓臣-2016-Bromo-Substituted Diketopyrrolopyrrole Derivative.pdf


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